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依达拉奉注射液10ml15mg
发布时间2013/10/28来源博大制药浏览5715次

依达拉奉注射液10ml15mg

   通用名称依达拉奉注射液
  
商品名称易达生
  
英文名称 Edaravone Injection
  
汉语拼音 Yidalafeng Zhusheye

性状本品为无色至微黄色或微黄绿色的澄明液体


   用于改善急性脑梗死所致的神经症状日常生活活动能力和功能障碍

规格 20ml30mg

用法用量
  
一次30mg临用前加入适?#21487;?#29702;盐水中稀释后静脉滴注30分钟内滴完每日214天为一个疗程尽可能在发病后24小时内开始给药

不良反应
  
据日本临床病例569例观察26(4.57%)出现不良反应主要表现为肝功异常16(2.81%)皮疹4(0.70%)569例中临?#24067;?#27979;值异常变化的有122(21.4%)主要是AST上升7.71%(43/558)ALT上升8.23%(46/559)等肝功能检测值异常 ?#29616;?#19981;良反应有 1急性肾功能衰竭(程度不明)用药过程中进行多次肾功能检测并密切观察出现肾功能低下表现或少尿等症状时停止用药并正?#21453;?#29702; 2肝功能异常黄疸(均程度不明)伴有ASTALTALPγGTPLDH上升等肝功能异常和黄疸用药过程中需检测肝功能并密切观察出现异常情况停止用药并正?#21453;?#29702; 3血小板减少(程度不明)有血小板减少表现用药过程中需密切观察出现异常情况停止给药并正?#21453;?#29702; 4?#33268;?#24615;血管内凝血(DIC)(程度不明)可出?#32622;致?#24615;血管内凝血的表现用药过程中定期检测出现疑为?#33268;?#24615;血管内凝血的实验室表现和临床症状时停止给药并进行正?#21453;?#29702; 其他不良反应(发生率)及主要表现为 1过敏症(0.15%)主要表现为皮疹潮红肿胀疱疹搔痒感 2血细胞?#20302;?/span>(0.15%)主要表现为红细胞减少白细胞增多白细胞减少红细胞压积值减少血红蛋白减少血小板增加血小板减少 3注射部位(0.15%)主要表现为注射部位皮疹红肿 4肝脏(发生率5%)主要表现为AST升高ALT升高LDH升高ALP升高γGTP升高 肝脏(发生率0.15%)总胆红素升高尿胆原阳性胆红素尿 5肾脏(0.15%)主要表现为BUN升高血清尿酸升高血清尿酸下降蛋白尿血尿肌酐升高(程度不明) 6消化?#20302;?/span>(0.15%)嗳气 7其他(0.15%)发热热感血压升高血清胆固醇升高血清胆固醇降低甘油三酯升高血清总蛋白减少CK(CPK)升高CK(CPK)降低血清钾下降血清钙下降

禁忌
   1
重度肾功能衰竭的患者(有致肾功能衰竭加重的可能) 2既往对本品有过敏史的患者

注意事项
   1
轻中度肾功能损害的患者慎用(有致肾功能衰竭加重的可能) 2肝功能损害患者慎用(有致肝功能损害加重的可能) 3心脏病患者慎用(有致心脏病加重的可能或可能伴有肾功能不全) 4高龄患者慎用据日本厚生劳动省20021028日安全性通报该产品在日本上市销售15个月内累计使用患者约146,000人发生加重急性肾功能不全或肾功能衰竭病例报告29(约占0.02)其中有12人死亡分别是50-60170-80380-90790岁以上1人是否与本品的使用有因果关系尚不能确认?#28304;?#23433;全性通报后未再见有类似报道建议临床使用本品时应对患者的肾功能进行密切观察在给药过程中应进行多次肾功能检测出现肾功能下降的表现或少尿等症状的情况下立即停止给药进行适当处理尤其是针对年龄高于80岁的患者应特别注意

孕妇及哺乳期妇女用药
   1
孕妇或有妊娠可能的妇女禁用本品(尚不能确定关于妊娠期给药的安全性) 2哺乳期的妇女禁用必须应用时用药期间应停止哺乳(动物实验中有向乳汁中分布的报告)

儿童用药
  
儿童不应使用本品(因没有使用经验尚不能确定儿童用药的安全性)

老年用药
  
因老年患者生理机能低下出现不良反应时应停止给药并适当处理一般而言高龄患者(80岁以上)应慎用

药物相互作用
   1
与?#30830;?#21777;啉钠盐酸哌拉西林钠?#38155;?#26367;安钠等抗生素合用时有致肾功能衰竭加重的可能因此合并用药时需进行多次肾功能检测等观察 2本品原则上必须用生理盐水稀释(与各种含有糖分的输液混合时可使依达拉奉浓度降低) 3不可和高能量输液氨基酸制剂混合或由同一通道静滴(混合后可致依达拉奉浓度降低) 4勿与抗癫痫药(地西泮苯妥英钠等)混合(产生混浊) 5勿与坎利酸钾混合(产生混浊)

药物过量
  
本品未进行该项实验且无可?#22350;?#32771;文献

药理毒理

   药理作用依达拉奉是一种脑保护剂(自由基清除剂)临床研究提示N-乙酰门冬氨酸(NAA)是特异性的存活神经细胞的标志, 脑梗塞发病初期含量?#26412;?#20943;少脑梗塞急性期患者给予依达拉奉可抑制梗塞周围局部脑血流量的减少使发病后第28天脑中NAA含量?#32454;?#27833;对照组明显升高临床前研究提示大鼠在缺血/缺血再灌注后静脉给予依达拉奉可阻止脑水肿和脑梗塞的进?#26775;?#24182;缓解所伴随的神经症状抑制迟发性神经元死亡机理研究提示依达拉奉可清除自由基抑制脂质过氧化从而抑制脑细胞血管内皮细胞神经细胞的氧化损伤

   遗传毒性依达拉奉Ames试验CHL染色体畸变试验及小鼠微核试验结果均为阴性 生殖毒性一般生殖毒性试验中大鼠给予依达拉奉320200mg/kg20200mg/kg组的动物出现尿色橙褐流泪流涎和自主活动减少体重和食量轻微下降200mg/kg 组雌鼠平均性周期延长雌鼠雄鼠生育力降低胎?#34892;?#33146;残留率升高致畸敏感期毒性试验中妊娠大鼠静脉注射给予依达拉奉330300mg/kg300mg/kg组?#29976;?#25668;食量下降体重增加减缓给药后出现伏卧步态不稳自发运动减少流泪等各剂量组雄性胎仔体重及30mg/kg组雌性胎仔体重均低于对照组各剂量组胎仔内脏畸形率升高幼鼠耳?#26085;?#24320;眼睑开裂?#21644;?#19979;垂阴道开口有延迟倾向妊娠新西?#21450;?#20820;静脉注射给予依达拉奉320100mg/kg100mg/kg组动物出现尿液橙褐色步态失调流泪瞳孔缩小呼吸异常后肢麻痹给药部位充血水肿坏死及炎症3100mg/kg组动物胎盘重量显著增加围产期毒性试验中妊娠Wistar大鼠静脉注射给予依达拉奉320200mg/kg200mg/kg组动物给药期间摄食量下降体重增加量降低出现摇头眨眼流泪自发运动减少等症状幼鼠出生后28天旷场实验结果显示20200mg/kg组幼鼠移动次数增高

药代动力学
  
据国外文献报道 血药浓度 健康成年男性受试者(5)65岁以上健?#36947;?#24180;受试者(5)0.5mg/kg体重剂量12次每次30分钟内静脉滴注连续给药2天后血浆中药物浓度的变化和以起始给药时的血浆药物浓度变化所求得参数 药代参数 健康成年男性受试者5例健?#36947;?#24180;受试者5 Cmaxng/ml 888±171 1041±106 t1/2αh 0.27±0.11 0.17±0.03 t1/2βh 2.27±0.80 1.84±0.17 平均值±标准差 健康成年男性受试者和健?#36947;?#24180;受试者两者血浆中药物浓度几乎都同样消失没有蓄积性 血清蛋白结?#19979;?/span> 体外试验结果表明依达拉奉的?#25628;?#28165;蛋白和?#25628;?#28165;白蛋白结?#19979;?#20998;别为92%8991% 代谢 在健康成年男性受试者和健?#36947;?#24180;受试者中的研究结果表明依达拉奉在血浆中的代谢物为硫酸络合物葡萄糖醛酸络合物在尿中主要代谢物为葡萄糖醛酸络合物硫酸络合物 排泄 健康成年男性受试者和健?#36947;?#24180;受试者使用本品12次每次0.5mg/kg30分钟内静滴连续2天给药每次给药至12小时排泄尿液中含0.70.9%原药71.079.9%代谢物

?#23616;?#34255;?#31354;?#20809;密闭保存

包装 安?#24120;?/span>20ml/

有效期 24个月

?#23616;?#34892;标?#32908;?#20013;国药典2015年版二部

批准文号 国药准字H20070051

生产企业?#32771;?#26519;省博大制药股份有限公司

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